血管生成對于促進腫瘤組織的生長有許多作用。其中研究得zui為深入的是，它可以幫助腫瘤組織增長擴大，超出沒有新生血管供應的腫瘤組織所能達到的極限大小。一定情況下，新生血管生長的程度可以作為判斷腫瘤預后的一項指標。血管生成在腫瘤轉移的過程中也起到了非常重要的作用。腫瘤轉移的機制見圖5。
可能有人會認為新生血管對于腫瘤治療來說會是好事情，因為它可以把化療藥物帶到腫瘤組織內部。不過，由于新生血管非常雜亂無章，血流混亂，從而限制了新鮮血液流入腫瘤組織內部，因此化療藥物無法很好地到達腫瘤組織。有些腫瘤細胞不僅能分泌促進血管生成物質，還能分泌抑制血管生成的物質。但通常情況下，“血管生成開關”呈開啟狀態。一般來說，血管生成抑制因子的“壽命”都要比血管生成促進因子長，在血流把這些物質運送至身體各部的過程中，血管生成促進因子zui先被降解，因此“血管生成開關”呈關閉狀態。所以離腫瘤較遠的轉移灶無法增長至很大，總是處于“微小轉移灶”的階段，當然也就不容易被發現了。當原發灶被切除或接受治療后，這些微小轉移灶就可以重新開始血管生成過程，進而繼續生長、轉移。
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已經有研究證明，血管生成在腫瘤生長，尤其是增大到生長極限大小的程度中扮演著關鍵角色。此外，腫瘤轉移也與血管生成有非常重要的關系。
血管生成受到血管生成激活因子和抑制因子雙方抗衡的綜合力量控制。當癌細胞分泌生長因子及其它促血管新生物質（poangiogenic substance）時，就會形成新血管。這些物質會刺激內皮細胞釋放可降解周圍基質的酶類，從而使得細胞轉移和增殖成為可能。轉移至新組織的細胞又可以再次形成新血管。所形成的新血管結構十分復雜。
血管生成抑制因子可以以多種因子為靶標抑制血管的形成。這些因子包括：MMP、各種生長因子或者生長因子受體、內皮細胞等。只要制定相應的治療方案，同樣也可以采用化療中使用的傳統抗癌藥物來抑制血管生成。抗血管生成藥物的副作用與化療藥物相比要少得多。但是，大部分藥物都需要與其它療法配合使用，以確保腫瘤的*治愈。
導致抗血管生成治療在臨床試驗中失敗的原因主要在于多種促血管生成因子的存在，以及某些藥物所產生的患者難以耐受的毒性。然而，目前已有10種具有抗血管生成性質的藥物獲得批準，并可應用于臨床治療。此外，也有許多具有治療前景的藥物進入了臨床試驗階段。新一代抗血管生成藥物會使更多類型的腫瘤通過血管生成抑制因子得到治療。雖然還有許多研究工作有待開展，但可以肯定的是，抗血管生成治療具有廣泛用于腫瘤治療的巨大潛力，至少可以通過與其它治療方法結合使用，來達到治療目的。
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